抗体偶联药物（Antibody Drug Conjugate）简称ADC药物，由靶向肿瘤特异性抗原或肿瘤相关抗原的单克隆抗体（Antibody）与不同数目的小分子载荷药物（Payload）通过连接子（Linker）偶联组成，是将细胞毒药物连接到靶向肿瘤的单克隆抗体而构成的复合体，ADC分子进入体内后，可通过单克隆抗体的导向作用与靶细胞表面的抗原结合，进入靶细胞内，进入细胞内的ADC分子可通过化学和/或酶促作用释放出效应分子以达到消灭靶细胞的目的。

 

新型ADC药物有着巧妙的设计，其通过连接子将抗体和化疗药物结合起来，定向释放药物，能够更精准的杀灭肿瘤细胞。但新型ADC药物的抗体、连接子和细胞毒药物间要达到相应的平衡和稳定裂解才能够更精准的进行药物释放。

 

截至2022 年 7月，全球共有 14 款 ADC 药物获批用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤，此外，目前还有100多个ADC候选者处于临床试验的不同阶段。随着靶点和适应症的不断扩大，ADC正在引领癌症靶向治疗的新时代，有望改变未来靶向药物治疗格局。

 

乳腺癌患者的系统治疗历经化疗、内分泌治疗、靶向治疗等时代，随着ADC药物研发热潮的到来，越来越多的研究结果披露。Trastuzumab emtansine于2013年被 FDA 和 EMA 批准用于治疗 HER2+ 转移性乳腺癌。2019年12月，DS-8201a在美国被FDA加速批准用于治疗既往已经接受过2种以上HER2靶向疗法的不可手术切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。Sacituzumab govitecan于2020年被FDA批准，2021 年获得 EMA 的加速批准，用于治疗三阴性乳腺癌。目前还有不少ADC药物进行着研究，力求实现对不同分型分期乳腺癌的全覆盖。

 

2022年11月10日，第25届全国临床肿瘤学大会暨2022年CSCO学术年会特邀中山大学肿瘤医院王树森教授进行乳腺癌ADC药物相关研究进展的专题报告，敬请大家期待。

 

参考资料：

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https://mp.weixin.qq.com/s/6nDs641RhAjX1xh_yty8zw

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